Скорочений текст реферату
(Реферат для ознайомлення, не відображаються таблиці та малюнки)
Діанормет: світовий рівень якості першого українського для препарату лікування цукрового діабету другого типу
Історія вживання бігуанідів - похідних гуанідину - починається з середніхвіків, коли для лікування «цукрової хвороби» застосовувався екстракт ізкозячого кореня, що містив гуанідин. Препарат Galega officinalis мавдосить слабкий цукрознижуючий ефект. Перший штучно синтезований бігуанідз'явився у 20-х роках XX сторіччя, але завдяки гепатотоксичності ненабув широкого застосування.
Сучасні представники бігуанідів - фенформін, буформін, метформін - буливпроваджені у клінічну практику наприкінці 50-х років. Але у зв'язку ізвираженістю побічних дій у 70-х роках фенформін і буформін були обігу.вилучені з
Метформін уникнув цієї долі. Вперше синтезований у 1929 році, він використовується з 1957 року. Препарат значно рідше викликав розвитоклактоацидозу, і тому залишився на ринку.
З кінця 80-х років цікавість до метформіну знову зросла, а 90-ті роки можна охарактеризувати як справжній «ренесанс» цього препарату - такбагато експериментальних і клінічних досліджень було проведено і так багатонових даних про фармакологію, терапевтичну ефективність і механізм його діїбуло отримано. Були також переглянуті погляди про його безпеку, особливопорівняно з безпекою препаратів сульфонілсечовини. Сьогодні єдинийметформін - бігуанід, рекомендований до вживання Європейською групою з розробкитактики ведення цукрового діабету другого типу. «Посібник по діабетуцукровому другого типу», виданий Міжнародною федерацією діабету (IDF) у 1999році, називає метформін першим у списку рекомендованих до вживання пероральних цукрознижуючих засобів.
В Україні метформін випускається заводом «Фармак» під торговою назвою Діанормет.
Діанормет (метформін) підвищує спорідненість інсулінових рецепторів доінсуліну, посилює фосфорилювання та нормалізує активність інсуліновихтирозинкінази рецепторів; посилює пострецепторну передачу інсулінового сигналу татранслокацію транспортерів глюкози; збільшує синтез глікогену в м'язах;знижує базальну гіперін-сулінемію, нормалізує першу фазу секреціїінсуліну, знижує базальний рівень вільних жирних кислот (ВЖК), пригнічуєпродукцію глюкози печінкою, збільшує період напіврозпаду інсуліну та пригнічуєефекти глюкагону в печінці; уповільнює абсорбцію глюкози та збільшує їїутилізацію у кишечнику; має гіполіпідемічну дію (знижує рівень тригліцеридів,пригнічує продукцію основних ферментів синтезу холестерину, пригнічує ліполіз,підвищує рівень ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ); нормалізуєстан системи згортання крові (знижує агрегацію тромбоцитів, рівень b-тромбоксану, тромбоглобуліну, VIII фактору згортання крові, активує процеси (див.фібринолізу)
малюнок \health-ua%
20pro20com\grafik-7.html>).
Вплив метформіну на артеріальну гіпертензію: при дії препарату спостерігається підвищення чутливості до інсуліну Na+/К+ - АТФазиклітинних мембран, що веде до зниження внутрішньоклітинної концентрації кальціюта натрію. Збільшуючи екскрецію натрію в нирках, а також сприяючи тонусузниженню симпатичної нервової системи, метформін призводить до ниркової вазоконстрикції і секреції реніну. Крім того, препарат пригнічує гладкихпроліферацію м'язів судин і зменшує проникність капілярів.
1
2
